Carbamazepin

SI-EINHEITEN

KONVENTIONELLE EINHEITEN



Synonym
CBZ, Tegretol
Einheiten im Messwesen
µmol/L, mg/L, mg/dL, mg/100mL, mg%, µg/mL

Carbamazepin ist ein Antikonvulsivum und wird besonders bei der Behandlung von Trigeminusneuralgie, allen Formen von partieller Epilepsie, generalisierten tonischen und klonischen Krämpfen sowie von einfachen und komplexen Krampfanfällen eingesetzt. Der spezifische Mechanismus von Carbamazepin besteht in der Übertragungsdepression über den Nucleus ventralis vor dem Thalamus. Carbamazepin, 5HDibenz[ b,f]-azepin-5-carboxamid, ist ein Iminostilbenderivat, auch bekannt unter seinem Handelsnamen Tegretol. Carbamazepin ist im Blut zu ca. 70 % an Protein gebunden. Es wird zu dem pharmakologisch aktiven Carbamazepin-10,11-epoxid und dann zu Carbamazepin-10,11-dihydroxid metabolisiert. Beide Metaboliten werden im Urin ausgeschieden. Die Plasmakonzentration des Epoxidmetaboliten beträgt zwischen 15 und 48 % der Muttersubstanz.6 Das Epoxid hat eine kürzere Halbwertzeit (5‑8 Stunden) als die Muttersubstanz (8‑60 Stunden). Das Epoxid und das 10,11-Dihydroxid werden unverändert oder nach Konjugation an Glucuronsäure ausgeschieden.

Die Überwachung der Carbamazepinkonzentrationen während der Therapie ist wichtig, damit der Arzt die Dosis entsprechend ändern kann. Serum- und Plasmaspiegel zeigen aufgrund individueller Unterschiede bei Absorption, Stoffwechsel und Clearance nur eine mäßige Korrelation mit der Dosis. Zudem kann die gleichzeitige Verabreichung anderer Antiepileptika die Serumcarbamazepinspiegel wesentlich erhöhen.8 Die mit der Therapie assoziierte Toxizität von Carbamazepin ist nur zum Teil dosisabhängig. Nebenwirkungen wie Nystagmus, Blutdyskrasie, gastrointestinale Störungen mit Übelkeit und Erbrechen sowie Anorexie sind nicht dosisabhängig. Jedoch sind ZNS-Symptome wie Benommenheit, Schwindel und Diplopie dosisabhängig bei Langzeittherapie.

Die Überwachung des Carbamazepinspiegels bietet den Ärzten zusammen mit weiteren klinischen Informationen eine wirkungsvolle Hilfe für das Dosierungsschema und um eine optimale therapeutische Wirkung für die Behandlung zu erreichen, während sowohl subtherapeutische als auch toxische Serumspiegel vermieden werden.

Referenzwerte

Untersuchungen mit gleichwertigen diagnostischen Technologien haben ergeben, dass bei den meisten erwachsenen Patienten, die Carbamazepin als einziges Antiepileptikum erhielten, der beste therapeutische Erfolg mit Konzentrationen zwischen 8‑12 μg/mL (33.8‑50.8 μmol/L) erzielt wird. Geringere Konzentrationen können therapeutisch wirksam sein, wenn andere Antikonvulsiva zusammen mit Carbamazepin eingesetzt werden.

Units description
  µmol/L = mcmol/L = umol/L = µM/L = mcM/L = uM/L = micromol/L
  mg/L = millig/L = milligram/L = mg/liter
  mg/dL = millig/dL = milligram/dL
  mg/100mL = millig/100mL = milligram/100mL
  mg% = millig% = milligram%
  µg/mL = mcg/mL = ug/mL= microg/mL = microgram/mL

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