Лідокаїн

Лідокаїн - це антиаритмічний засіб, що вводиться внутрішньовенно шляхом ін'єкції або безперервної інфузії. Лідокаїн показаний для невідкладного лікування шлуночкових аритмій, наприклад, тих, що виникають у зв'язку з гострим інфарктом міокарда, або під час кардіологічних маніпуляцій, таких як кардіохірургічні операції. Лідокаїн метаболізується переважно печінкою. Основними метаболітами є N-етилгліцил-2,6-ксилідин (MEGX), гліцил-2,6-ксилідин (GX) та 4-гідрокси-2,6-ксилідин (4-OH-XY). Основний метаболіт, 4-OH-XY, який становить 73 % дози, виявляється в сечі. Іншими продуктами метаболізму, що виводяться з сечею у кількості менше 1 %, є 3-гідроксилідокаїн, 3-гідрокси MEGX та 2,6-ксилідин. MEGX має від 80 до 90 %, а GX - від 10 до 26 % антиаритмічної ефективності лідокаїну. Моніторинг концентрації виправданий через значну міжпацієнтну варіабельність чутливості лідокаїну та його вузький терапевтичний індекс.

Терапевтичний діапазон для загальної концентрації становить від 1,5 до 6 мкг/мл (від 6,4 до 25,6 мкмоль/л). Пригнічення шлуночкових аритмій при концентраціях вище 2 мкг/мл (8,5 мкмоль/л) є ймовірним, але профілактика первинної фібриляції шлуночків може потребувати вищих концентрацій у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда (ГІМ). При концентраціях понад 6 мкг/мл (25,6 мкмоль/л) підвищується частота токсичності з боку ЦНС. Значна кількість пацієнтів може потребувати концентрацій від 6 до 9 мкг/мл (25,6-38,4 мкмоль/л) для контролю аритмії. Переваги та ризики концентрацій лідокаїну вище 6 мкг/мл (25,6 мкмоль/л) повинні бути ретельно визначені. Метаболіти лідокаїну можуть посилювати токсичність у пацієнтів, які отримують тривалі (> 24 годин) інфузії, або у пацієнтів з нирковою недостатністю. Лідокаїн на 60-80 % зв'язується з білками плазми крові. Із зв'язаної фракції приблизно 70 % зв'язується з альфа-1-кислотним глікопротеїном (AAGP) і 30 % - з альбуміном. Повідомлялося, що концентрація AAGP збільшується вдвічі на третій день після шунтування. Повідомлялося, що плазмові концентрації AAGP були вищими у пацієнтів, які отримували фенітоїн, карбамазепін, примідон і фенітоїн плюс фенобарбітал. У жінок, які приймають естроген-прогестагенові пероральні контрацептиви, концентрація AAGP нижча, а концентрація вільного лідокаїну вища. Пацієнти, які перебувають на штучному кровообігу, отримують дуже великі дози гепарину. Гепарин вивільняє ліпопротеїнліпазу з тканин, що, в свою чергу, підвищує рівень вільних жирних кислот і змінює концентрацію вільного лідокаїну. Терапевтичні концентрації хінідину та дизопіраміду значно підвищують концентрацію вільного лідокаїну.

Онлайн калькулятор для конвертації кількісних результатів лабораторних аналізів. Лідокаїн - переведення, перетворення, перерахунок із загальноприйнятих або традиційних одиниць виміру в одиниці СІ. Таблиця з коефіцієнтами перерахунку результатів дослідження:  мкмоль/л, мг/л, мг/дл, мг/100мл, мг%, мкг/мл.