Лидокаин

Лидокаин является препаратом для лечения аритмии, который вводится внутривенно с помощью инъекции или непрерывной инфузии. Препарат особо показан при лечении острых случаев желудочковой аритмии, например, аритмии, возникающей в связи с острым инфарктом миокарда или медицинскими манипуляциями на сердце, такими как операция на сердце. Лидокаин метаболизируется в основном в печени. N‑этилглицил-2,6-ксилидид (MEGX), глицил-2,6-ксилидин (GX) и 4-гидрокси-2,6-ксилидин (4-OH-XY) являются значимыми метаболитами. Основной метаболит, 4‑OH‑XY, который составляет 73 % дозы, выводится с мочой. Прочие продукты метаболизма, содержащиеся в моче в количестве менее 1 %, представляют собой 3-гидрокси лидокаин, 3-гидрокси MEGX и 2,6-ксилидин. MEGX обладает 80-90 %, а GX обладает 10-26 % противоаритмической активности лидокаина. Мониторинг коцентрации требуется в силу значительной вариации диспозиции лидокаина в зависимости от пациента и в силу узкого терапевтического индекса лидокаина.

Терапевтический диапазон для общей концентрации указан как 1.5-6 мкг/мл (6.4-25.6 мкмоль/л). Подавление желудочковой аритмии при концентрации свыше 2 мкг/мл (8.5 мкмоль/л) является вероятным, но профилактика первичной фибрилляции желудочков может потребовать более высокой концентрации у пациентов с острым инфарктом миокарда. При концентрациях, превышающих 6 мкг/мл (25.6 мкмоль/л) частота случаев токсичности для ЦНС возрастает. Значительному числу пациентов для контроля аритмии могут потребоваться концентрации препарата 6-9 мкг/мл (25.6-38.4 мкмоль/л). Пользу и риск концентраций лидокаина свыше 6 мкг/мл (25.6 мкмоль/л) следует определять с осторожностью. Метаболиты лидокаина могут вызвать токсичность у пациентов, получающих длительные (> 24 часов) инфузии, или у пациентов с почечной недостаточностью. Лидокаин на 60-80 % связывается с белками плазмы. Из этой связываемой доли, примерно 70 % связано с альфа-1-кислотным-гликопротеином (AAGP), а 30 % с альбумином. Сообщалось, что концентрация AAGP возрастала в два раза на третий день после процедуры шунтирования. Сообщалось о повышенной концентрации AAGP в плазме у пациентов, получающих фенитоин, карбамазепин, примидон, а также фенитоин в комбинации с фенобарбиталом. Женщины, получающие эстроген-прогестогеновые оральные контрацептивы, имеют пониженную концентрацию AAGP и повышенную концентрацию свободного лидокаина. Пациенты с сердечно-легочным шунтированием получают значительные дозы гепарина. Гепарин высвобождает из тканей липопротеин липазу, что в свою очередь повышает содержание свободных жирных кислот и изменяет концентрацию свободного лидокаина. Терапевтические концентрации хинидина и дизопирамида значительно повышают концентрацию свободного лидокаина.

Лидокаин - перевод, преобразование, перерасчет единиц измерения из общепринятых или традиционных единиц в единицы СИ и наоборот. Лабораторный онлайн калькулятор позволяет проводить конвертацию показателя Лидокаин в следующие единицы: µmol/L, mg/L, mg/dL, mg/100mL, mg%, µg/mL Перевод количественных значений результатов лабораторных анализов из одних единиц измерения в другие. Таблица с коэффициентами пересчета результатов исследования в µmol/L, mg/L, mg/dL, mg/100mL, mg%, µg/mL