Digitoxin
Digitoxin gehört zur Familie der Steroid‑Herzglycoside, die aufgrund der Erhöhung der intrazellulären Ca2+ - Konzentration in Herzmuskelzellen eine positive inotrope Wirkung zeigen.
Bisher wurden mehrere Wirkmechanismen der Verbindung auf molekularer Ebene vorgeschlagen, der anerkannteste Vorschlag besagt, dass Digitoxin die an der Membran gebundene Na + /K + ‑ATPase bindet und hemmt und so letztendlich die intrazelluläre Ca2+ - Konzentration steigert. Dadurch verbessert sich die Kontraktionsfähigkeit des Herzens und die Kontraktionsamplitude erhöht sich, so dass pro Herzschlag mehr Blut transportiert wird.
Digitoxin wird zur Behandlung von Herzinsuffizienz eingesetzt. Weitere Indikationen umfassen die Behandlung von ausgeprägtem arteriellem Bluthochdruck bei älteren Patienten, präoperativ bei Hochdruckpatienten mit koronarer Insuffizienz sowie die Behandlung von Angina - pectoris - Patienten mit Herzvergrößerung und einer Tendenz zur Erhöhung des diastolisch ventrikulären Drucks. Bei schwerer ventrikulärer Arrhythmie sowie bei bestimmten Formen der Perikarditis ist Digitoxin kontraindiziert.
Der therapeutische Bereich von Digitoxin liegt bei ca. 10‑25 ng/mL (13‑33 nmol/L), die Toxizitätsschwelle bei 30 ng/mL (39 nmol/L). Generell weist Digitoxin eine wesentlich stärkere Proteinbindung auf als Digoxin. Aufgrund der langsamen Verteilungsrate von Digitoxin sollten Blutproben 5‑6 Stunden nach der letzten Verabreichung genommen werden.
Da die Digitalis - Wirkung von einer Vielzahl von Faktoren abhängig ist, können sich der therapeutische und der toxische Konzentrationsbereich überlappen. Eine Interpretation der Serumwerte ist deshalb nur unter Berücksichtigung des gesamten klinischen Bildes sinnvoll.
Digitoxin wird mit einer Halbwertszeit von 6‑8 Tagen eliminiert. Seine Metabolisierung erfolgt weitgehend in der Leber. Aus etwa 10 % der verabreichten Dosis entsteht hierbei Digoxin. Etwa 30 % des verabreichten Digitoxins werden renal eliminiert.
Die Bestimmung der Serumkonzentration ist u. a. indiziert zur Therapieüberwachung, zur Kontrolle des Einnahmeverhaltens des Patienten, zur Bestätigung eines Intoxikationsverdachts, und bei Patienten, bei denen ein Digitalis - Effekt im Elektrokardiogramm nicht sichtbar wird.
Referenzwerte
Der mittlere therapeutische Serumspiegel von Digitoxin wird in der Literatur mit 13‑33 nmol/L bzw. 10‑25 ng/mL angegeben.
Da sich der therapeutische und der toxische Serumspiegel überlappen können, müssen neben der Kontrolle des Glykosidspiegels auch die klinischen Untersuchungsbefunde berücksichtigt werden, um die Frage einer Digitalisintoxikation zu klären.
Laborwerte rechner. Einheitenumrechner SI-konventionell / konventionell-SI. Umrechnung Digitoxin von / in nmol/L, µg/L, µg/dL, µg/100mL, µg%, ng/mL. Faktoren zur umrechnung von konventionellen Einheiten in SI-Einheiten. Digitoxin umrechnungstabellen.